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由中科院華南植物園吳萍、魏孝義等科研人員完成的番荔枝內(nèi)酯衍生物及其制備方法和用途日前獲國家發(fā)明授權(quán),該研究有助于抗腫瘤。
據(jù)介紹,番荔枝內(nèi)酯成分是番荔枝科植物*的一類天然化合物。這類化合物不僅抗腫瘤活性強(qiáng),其中Bullatacin和Squamocin的體外抗腫瘤活性分別是Taxol的300倍和80倍,而且作用機(jī)理新穎、對(duì)MDR腫瘤有效,曾被認(rèn)為是“明日抗癌之星"。但上針對(duì)該類化合物的新藥研究與開發(fā)卻至今尚無一例進(jìn)入臨床試驗(yàn)。因此將番荔枝內(nèi)酯化合物與營養(yǎng)素偶聯(lián)使其具有靶向傳輸性,能夠獲得更具實(shí)用性的新番荔枝內(nèi)酯衍生物。
華南植物園番荔枝內(nèi)酯衍生物是通過酯化或?;磻?yīng)將番荔枝內(nèi)酯Bullatacin或Squamocin與直接偶聯(lián),zui后用硅膠柱層析、液相色譜層析分離純化而獲得,其抗腫瘤活性比其母體化合物Bullatacin或Squamocin更強(qiáng)。
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